GIGPORT.RU ГЛОБАЛЬНЫЙ ИННОВАЦИОННЫЙ ГИПЕРПОРТАЛ
  ГЛАВНАЯ НОВОСТИ АФИША ПРОЕКТЫ ИННОВАЦИИ ТУРИЗМ РАЗВЛЕЧЕНИЯ  
       
 
       
Электроника   Бытовая техника   Спорт и отдых   Софт и игры   Видео и музыка на DVD и Blu-ray   Музыка   Антиквариат и винтаж  

2

vkontakte.ru mail.ru facebook.com twitter.com ok.ru plus.google.com  information rss
       
ОБЩЕСТВО ЭКОНОМИКА И БИЗНЕС ПРОИСШЕСТВИЯ НАУКА И HI-TECH КОМПЬЮТЕРЫ И СОФТ АВТО-МОТО КОСМОС НАНОТЕХНОЛОГИИ МЕДИЦИНА КУЛЬТУРА СПОРТ РАЗНОЕ
 
 
 
 
ТАМИФЛЮ ЗА ЧАС  

ТАМИФЛЮ ЗА ЧАС




16.07.2016 химия, фармацевтика, осельтамивир, противовирусный препарат



Японские химики разработали турбированный синтез осельтамивира — противовирусного препарата, блокирующего репликацию у некоторых вирусов гриппа. Новый рекорд скорости химической реакции позволяет синтезировать противовирусный Тамифлю за час.
   
  Осельтамивир — противовирусный препарат, блокирующий репликацию у некоторых вирусов гриппа. Препарат широко известен под торговой маркой Тамифлю.

Японские химики побили прежний рекорд скорости синтеза Тамифлю, сократив время реакции для получения препарата с более чем 30 часов до одного часа. «Представьте себе, после того, как вы обнаружите грипп, вы синтезируете Тамифлю, и через 60 минут препарат готов», — говорит Yujiro Hayashi из Университета Тохоку. «Это же здорово».

Причём, весь пятистадийный процесс получения вещества проходит в одной колбе без выделения промежуточных продуктов. Исследование опубликовано в журнале Organic Letters, а кратко о нём сообщает блог Королевского химического общества.
   
  ТАМИФЛЮ ЗА ЧАС
   
  Осельтамивир — сложное органическое вещество, в составе которого есть три так называемых асимметрических атома углерода. Это означает, что у каждого из них существует зеркальное отражение, не совместимое с оригиналом. Иными словами, существует два различных способа расположить окружающие асимметрический центр атомы. Чем больше таких центров в молекуле, тем сложнее синтезировать конкретный необходимый препарат.

Несмотря на химическое родство зеркальных изомеров, их воздействие на организм может кардинально различаться. Один из исторических примеров таких отличий — талидомид. В его составе один асимметрический центр, а, следовательно, существуют два зеркальных изомера этого препарата. Один из них оказывал седативное воздействие и использовался как снотворное, а другой, как выяснилось позднее, стал причиной дефектов плода у беременных женщин, принимавших препарат.
   
 
ТАМИФЛЮ ЗА ЧАС   Швейцарская фармацевтическая компания «Roche», владеющая правами на производство осельтамивира, использует полусинтетические методы — исходные реагенты для его синтеза получают ферментативным путём. Однако химики ищут и другие подходы к синтезу препарата, позволяющие ускорить этот процесс.

В новой работе химики нашли способ провести быстрый полный синтез осельтамивира из коммерчески доступных реактивов в пять стадий, используя лишь один реакционный сосуд. Это пример one-pot (в одном горшке) синтеза — ни один из продуктов реакции не требует выделения.
   
  Используемые при этом органокатализаторы, вносимые в определённом порядке, не влияют на протекание последующих стадий, в отличие от более дорогих металлоорганических альтернатив.

За 2009-2013 гг. команда Хаяши прошла путь от трёх горшков к одному, но даже тогда процесс всё ещё занимал 57 часов. Новый процесс методом one-pot сокращает это время до одного часа. «Объединение моего катализатора, кислоты и тиомочевины, может значительно ускорить реакцию», — говорит Хаяши.

Минус нового метода синтеза — он не соблюдает строение одного из трёх асимметрических центров, поэтому после окончания реакции продукт приходится очищать от нежелательного изомера. Авторы утверждают, что это простой процесс, однако результирующий выход составляет лишь 15% от максимально возможного.
   
 
ТАМИФЛЮ ЗА ЧАС   Тем не менее, небольшие выходы, по словам учёных, окупаются благодаря высокой скорости синтеза. «Более того, вам не нужны большие запасы, когда лекарственное средство могут быть синтезированы в короткое время», — добавляет Хаяши.


Источник: GIGPORT.RU
 
Нравится
 
 
 
 
 
 
 
GIGPORT.RU ГЛОБАЛЬНЫЙ ИННОВАЦИОННЫЙ ГИПЕРПОРТАЛ
ГИПЕРПОРТАЛ
ИНТЕРНЕТ-ЖУРНАЛ
ИНТЕРЕСНОЕ В МИРЕ
ОНЛАЙН ГИПЕРМАРКЕТ
ДОСКА ОБЪЯВЛЕНИЙ
РАЗВЛЕЧЕНИЯ
ГИПЕРПОРТАЛ
 
     
 
Книги   Детям и мамам
 
     
 
Одежда, обувь, аксессуары   Красота и здоровье
 
     
 
 
     
   
     
   
     
       
  COPYRIGHT
 
  Рейтинг@Mail.ru   Яндекс.Метрика   Проверка тиц pr